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Farmaci racemici ed enantiomeri. Identificare le novità realmente utili

Pacchetto informativo sui farmaci n. 3/2006

32006.jpgMolti farmaci sono disponibili come miscele racemiche ovvero miscele 50:50 di due molecole (enantiomeri) che si differenziano solo per essere l'una l'immagine speculare, non sovrapponibile, dell'altra. Due sono le classificazioni comunemente utilizzate per gli enantiomeri: la prima distingue le due molecole in enantiomero destrogiro e levogiro, la seconda le distingue in enantiomero R e S.

Quasi tutti gli organismi biologici producono solo uno dei 2 enantiomeri, solitamente il levogiro. Per questo motivo, produzione, sperimentazione ed uso clinico di sostanze di origine naturale si sono orientate da subito ad enantiomeri singoli (esempi tipici sono levotiroxina e levodopa).

Gli enantiomeri di origine non naturale invece, prima degli anni '80-90, venivano commercializzati prevalentemente sotto forma di miscele racemiche. Alcuni esempi sono ketoprofene, atenololo, warfarin, omeprazolo, fluoxetina.

Negli ultimi 20 anni le innovazioni tecnologiche hanno reso più praticabile la sintesi degli enantiomeri singoli; le autorità regolatorie hanno via via richiesto che, quando i farmaci in via di sviluppo sono costituiti da una miscela racemica, l'industria produttrice valuti l'efficacia dei singoli enantiomeri e scelga, motivandolo, quale dei due commercializzare. Quindi, nel prossimo futuro, la commercializzazione di nuovi farmaci costituiti da miscele racemiche tenderà a ridursi progressivamente.

Fra i nuovi farmaci commercializzati sin dall'inizio come enantiomeri singoli vi sono: simvastatina, atorvastatina, pravastatina, paroxetina, clopidogrel, fluticasone, salmeterolo, valsartan, ecc.

In alcuni casi gli enantiomeri recentemente immessi in commercio non sono delle reali novità: sono semplicemente l'enantiomero attivo di miscele racemiche di provata efficacia clinica il cui brevetto in scadenza ne riduce il valore commerciale. In altri casi l'enantiomero rappresenta un reale miglioramento rispetto alla miscela racemica in termini di migliore efficacia, minore tossicità o profilo farmacocinetico più vantaggioso.

Va considerato infine che la commercializzazione di un singolo enantiomero, la cui miscela racemica è già stata autorizzata, può essere approvata su una base di evidenze relativamente limitata, con pochi nuovi studi clinici.

In questo pacchetto verranno analizzate le prove di efficacia e tollerabilità di alcuni enantiomeri recentemente commercializzati rispetto alla corrispondente miscela racemica, con particolare riferimento alle scelte guidate da motivazioni di tipo prevalentemente commerciale.

 

Autore/Autori: CeVEAS

Data: 1/11/2006  

 

Scarica la pubblicazione (pdf, 1.09 MB)

Download the English version "Racemic drugs and enantiomers. Identifying the really useful innovations" (pdf, 202.89 KB)

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